![[Logo Apus]](data:image/svg+xml;nitro-empty-id=MTMyNTc6MTgx-1;base64,PHN2ZyB2aWV3Qm94PSIwIDAgMTU5IDUwIiB3aWR0aD0iMTU5IiBoZWlnaHQ9IjUwIiB4bWxucz0iaHR0cDovL3d3dy53My5vcmcvMjAwMC9zdmciPjwvc3ZnPg== "Apus")
Melasma é uma hipermelanose adquirida caracterizada por manchas assimétricas, de coloração acastanhada, máculas irregulares e reticuladas em áreas da pele expostas ao sol, especialmente na face.
De acordo com os estudos mais atuais, a patogênese do melasma não foi totalmente elucidada; no entanto, a exposição crônica aos raios ultravioleta (UV), estimulação hormonal feminina e predisposição genética desempenham um papel importante no desencadeamento da doença.
As características histopatológicas do melasma se sobrepõem às características da pele fotoenvelhecida, como elastose solar, alteração da membrana basal, aumento da vascularização e aumento da contagem de mastócitos (figura 1). Assim, as modalidades terapêuticas convencionais que visam apenas os melanossomas ou melanócitos podem não ter sucesso na eliminação de melasmas, pois a pele fotoenvelhecida ao redor dos melanócitos induziria a recidiva.
Fonte: KWON, Soon‐Hyo et al, 2019.
As opções terapêuticas atuais visam a fotoproteção, a atividade dos melanócitos, vários alvos dérmicos ou células epidérmicas que sinalizam para os melanócitos e as alterações teciduais anormais devido ao fotoenvelhecimento. Os despigmentantes tópicos ainda são utilizados como principal modalidade de tratamento para melasma, além do uso de dispositivos médicos baseados em energia (figura 2).
Considerando tudo isso, é imprescindível conhecer os ativos tópicos realmente efetivos, combiná-los a fim de obter formulações sinérgicas e selecionar veículos adequados com estabilidade, pH e que possibilitem a permeação até o sítio alvo.
Principais ativos tópicos utilizados na prática clínica atual
Hidroquinona
A terapia com hidroquinona é uma das mais usadas para tratar a hiperpigmentação da pele. A hidroquinona é uma molécula hidrofílica pequena que penetra efetivamente na pele humana. A hidroquinona atua inibindo a oxidação enzimática da tirosina em 4-di-hidroxifenilalanina (DOPA) e suprimindo outros processos metabólicos dos melanócitos.
Ácido Azelaico
Ácido azelaico é um ácido dicarboxílico saturado de comprimento médio da cadeia, que possui propriedades de clareamento da pele. O uso de ácido azelaico para melasma mostrou-se mais eficaz que a hidroquinona a 2% e equivalente a hidroquinona a 4%.
Ácido Tranexâmico
Ácido tranexâmico é um agente anti-fibrinolítico com indicações aprovadas pela FDA para menorragia e procedimentos odontológicos em pacientes com hemofilia. Foi observado pela primeira vez em 1979 que os pacientes que tomavam ácido tranexâmico apresentaram melhora do melasma. Existem inúmeros estudos clínicos demonstrando a eficácia da aplicação tópica de ácido tranexâmico no melasma, especialmente em procedimentos com entrega drug delivery.
Cisteamina
A Cisteamina (β-mercaptoetilamina) é um aminotiol que tem sido reconhecido como um importante agente usado para tratar pacientes com distúrbios relacionados à hiperpigmentação. A cisteamina age através da inibição da síntese de melanina para promover despigmentação. Além disso, demonstrou aumentar os níveis intracelulares de glutationa, a qual está associada à síntese de feomelanina, fazendo com que o processo de melanogênese prossiga em um ritmo mais lento.
Formulações
Associações sinérgicas
| Fórmula de Kligman |
| Hidroquinona ——– 5% |
| Ác. retinoico ——– 0,1% |
| Dexametasona ——– 0,05% |
| Apus Lumiwhite ——– 30 g |
Aplicação noturna ou conforme orientação médica.
Apus Lumiwhite: emulsão biocompatível que confere proteção contra a radiação Luz Azul e Infravermelho. Reduz a formação de radicais livres fotoinduzidos, prevenindo o envelhecimento cutâneo e as manchas hipercrômicas. É especialmente indicada para fórmulas despigmentantes e anti-age.
| Cloasma, Hiperpigmentação Pós-Inflamatória |
| Ác. azelaico ——– 5% |
| Bisabolol ——– 1% |
| Apus Sunflower gel ——– 30 g |
Aplicar na região afetada 2 vezes ao dia ou conforme orientação médica.
Apus Sunflower gel: emprega fosfolipídeos de girassol na sua composição, conferindo dermocompatibilidade, alto poder hidratante e aumento da biodisponibilidade cutânea de ativos. Possui toque leve, refrescante e sedoso.
| Melasma Epidérmico Resistente |
| Cisteamina ——– 5% |
| Ác. tranexâmico ——– 5% |
| Nacinamida PC ——– 4% |
| Apus StabCys ——– 30 g |
Aplicar sobre a pele durante 15 minutos e remover. Aumentar o tempo de exposição de forma gradativa até um máximo de 3 horas ou conforme orientação médica.
Apus StabCys: creme dermatológico de caráter catiônico que foi especialmente desenvolvido para estabilizar e mascarar o odor de enxofre da Cisteamina HCL, melhorando a performance despigmentante da formulação e a adesão ao tratamento.
KWON, Soon‐Hyo et al. Melasma: updates and perspectives. Experimental dermatology, v. 28, n. 6, p. 704-708, 2019.
KARRABI, Maryam; DAVID, Jennifer; SAHEBKAR, Mohammad. Clinical evaluation of efficacy, safety and tolerability of cysteamine 5% cream in comparison with modified Kligman’s formula in subjects with epidermal melasma: A randomized, double‐blind clinical trial study. Skin Research and Technology, v. 27, n. 1, p. 24-31, 2021.
KIRCIK, Leon H. Efficacy and safety of azelaic acid (AzA) gel 15% in the treatment of post-inflammatory hyperpigmentation and acne: a 16-week, baseline-controlled study. Journal of drugs in dermatology: JDD, v. 10, n. 6, p. 586-590, 2011.
